Dihidroartemizinīna tablešu farmakoloģija un toksikoloģija

Apr 21, 2021

Farmakoloģija: Šis produkts ir artemizinīna atvasinājums, kam ir spēcīga un ātra nogalinoša iedarbība uz plazmodija eritrocītisko fāzi un kas var ātri kontrolēt klīniskos uzbrukumus un simptomus. Artemizinīna darbības mehānisms nav ļoti skaidrs, kas galvenokārt traucē Plasmodium virsmas membrānas mitohondriju darbību. Artemizinīns maina Plasmodium membrānas struktūru, ietekmējot tā eritrocītiskās fāzes ultrastruktūru. Sakarā ar tā ietekmi uz pārtikas vezikulām, barības vielu uzņemšana Plasmodium tiek bloķēta, kā rezultātā tiek zaudēts liels skaits Plasmodium citoplazmas un barības vielu, un trūkst piedevu, kā rezultātā Plasmodium ātri nomirst. Darbības mehānismu ietekmē brīvais dzelzs, kas rodas, sadaloties hemoglobīnam caur tā iekšējo peroksīda (dioksigēna) tiltu, kas rada nestabilus organiskos brīvos radikāļus un / vai citus elektrofilos starpniekus, un pēc tam veido kovalentus aduktus ar plazmodija olbaltumvielām, kā rezultātā Plasmodium nāvē. Artemēra pretmalārijas aktivitāte bija 6 reizes lielāka nekā artemisinīnam. Toksikoloģija: Pētījumi par dzīvnieku toksisko ietekmi uz reproduktivitāti ir pierādījuši, ka ievadīšana pelēm grūtniecības indukcijas periodā var palielināt embrija absorbciju, bet tai nav teratogēnas iedarbības.